Citostal 40Mg Fr 5 Cápsulas

Laboratório: Bristol-Myers Squibb

Sob Consulta

Descrição

---

CITOSTAL é apresentado em frascos com 5 cápsulas. Cada cápsula contém 10 ou 40mg de lomustina(CCNU).

EAN 7896016800863

USO PEDIÁTRICO OU ADULTO

Informações ao Paciente de Citostal

Devido ao fato deste produto apresentar emprego específico em neoplasiasmalígnas, e ser manipulado apenas por pessoal treinado, o ítem INFORMAÇÕES AO PACIENTE não consta da bula, uma vez que estas serão fornecidas pelo médico assistente conforme necessário.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Descrição de Citostal

CITOSTAL, o 1-(2-cloroetil)-3 ciclo hexil-1-nitrosuréia, pertence ao grupo das nitrosuréias. É um pó amarelo, com a fórmula empírica C ₉ H ₁₆ ClN ₃ O ₂  e um peso molecular de 233,71. CITOSTAL é solúvel em etanol a 10% (0,05mg/ml) e em álcool absoluto (70mg/ml). É relativamente insolúvel em água (< 0,05mg/ml) e não ionizado em pH fisiológico.Os ingredientes inativos do produto são o estearato de magnésio e o manitol.

Farmacologia Clínica de Citostal

CITOSTAL atua como um agente alquilante, mas como ocorre com outras nitrosuréias, pode inibir também vários processos emzimáticos chaves. Após administração por via oral do CITOSTAL radioativo, em doses variando de 30 a 100mg/m ² , cerca de metade da radioatividade administrada em 24 horas foi excretada.
A meia-vida sérica da droga e/ou metabólitos varia de 16 horas a 2 dias. Os níveis tissulares são comparáveis ao do plasma, 15 minutos após administração intravenosa. Devido a alta solubilidade em lipídeos e à falta de ionização em pHfisiológico, o CITOSTAL atravessa eficazmente a barreira hematoliquórica.
Os níveis da radioatividade no fluido cérebro-espinhal correspondem a 50% ou mais que os mensurados concomitantemente no plasma.

Indicações de Citostal

CITOSTAL está indicado como terapia paliativa em associação com outras modalidades de tratamento ou em combinações estabelecidas com outros agentes quimioterapêuticos aprovados nas seguintes neoplasias:

Tumores Cerebrais  - primários ou metastáticos, em pacientes que já tenham recebido tratamento cirúrgico e ou radioterapêutico apropriado.

Doença de Hodgkin  - como terapia secundária

Outros tumores  - CITOSTAL tem sido empregado em combinação com outros agentes terapêuticos, apenas após outros métodos convencionais haverem falhado.

Contra-Indicações de Citostal

CITOSTAL não deve ser administrado a indivíduos que tenham demonstrado hipersensibilidade prévia a esta droga.

Advertências de Citostal

CITOSTAL deve ser prescrito por profissionais com experiência no uso de agentes antineoplásicos.O efeito tóxico mais comun e grave de CITOSTAL é a depressão medular retardada, notavelmente a trombocitopenia e a leucopenia, que podem contribuir para hemorragias e infecções graves em pacientes já comprometidos.
Hemogramas devem ser monitorizados semanalmente durante pelo menos 6 semanas após a dose (ver REAÇÕES ADVERSAS). Na dose recomendada, os ciclos de CITOSTAL não devem ser realizados com frequência maior que a cada 6 semanas.
A toxiucidade medular do CITOSTAL é cumulativa e portanto o ajuste da dosagem deve ser considerado com base ao hemograma da dose anterior (ver ajuste de dosagem na tabela ``POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO'').
Deve-se tomar cuidado ao se administrar o CITOSTAL a pacientes com número de plaquetas, leucócitos ou eritrócitos circulantes diminuidos. (ver ``POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO'').
A toxicidade pulmonar do CITOSTAL parece estar relacionado à dose (ver ``REAÇÕES ADVERSAS'').
O uso prolongado de nitrosuréias tem sido relatado por estar provavelmente associado ao desenvolvimento de malignidades secundárias.
Os testes das funções renais e hepáticas devem ser periodicamente monitorizados (ver ``REAÇÕES ADVERSAS'').

Uso na gestação 
O uso seguro do CITOSTAL durante a gravidez não está estabelecido.CITOSTAL é embriotóxico e teratogênico em ratos e embriotóxico em coelhos em doses equivalentes às empregadas em seres humanos. Se esta droga for usada durante a gravidez ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando esta droga, a paciente deve ser informada do risco potencial ao feto. Mulheres com potencial de engravidar devem ser aconselhadas a evitar agravidez.

Carcinogênese, Mutagênese e Fertilidade 
CITOSTAL é carcinogênico em ratos e camundongos, produzindo um aumento acentuado na incidência de tumores em doses próximas as utilizadas clinicamente.
A terapia com nitrosuréias tem potencial carcinogênico.Tem sido relatada a ocorrência de leucemia aguda e displasias medulares em pacientes tratados com nitrosuréias.
CITOSTAL também afeta a fertilidade em ratos machos, em doses um pouco maiores que a dose humana.

Uso na lactação 
Não é conhecido se esta droga é excretada no leite humano. Devido muitas drogas serem excretadas no leite humano e a ocorrência com CITOSTAL de reações adversas sérias em bebês sendo amamentados, deve-se optar por interromper a amamentação ou a administração da droga, levando-se em conta a importância da droga para a mãe.

Precauções de Citostal

Devido a depressão medular retardada, os hemogramas devem ser monitorizados semanalmente por pelo menos seis semanas após a dose.
Estudos da função pulmonar basal devem ser conduzidos juntamente com os testes da função pulmonar durante o tratamento. Pacientes com valor basal inferior a 70% da Capacidade Vital Forçada prevista ou da Capacidade Difusora de Monóxido de Carbono (DL _co ) encontram-se particularmente em risco.
Como CITOSTAL pode causar disfunções hepáticas recomenda-se que os testes da função hepática sejam periodicamente monitorizados.
Os testes da função renal também devem ser periodicamente monitorizados.

Reações Adversas de Citostal

Gastrintestinal

Náuseas e vômitos podem ocorrer cerca de 3 a 6 horas após uma dose oral e geralmente persistindo por pelo menos 24 horas. Pode se reduzir a frequência e duração desses efeitos colaterais através do uso de antieméticos antes da administração da droga e administrando a pacientes em jejum.

Toxicidade Hematológica

A toxicidade mais frequente e séria do CITOSTAL é a mielodepressão retardada. Ocorre geralmente de 4 a 6 semanas após a administração da droga e está relacionada à dose. Trombocitopenia ocorre cerca de 4 semanas após a administração e persiste por 1 ou 2 semanas. Leucopenia ocorre de 5 a 6 semanas após uma dose de CITOSTAL e persiste por 1 ou 2 semanas. Aproximadamente 65% dos pacientes recebendo 130mg/m ²  apresentamleucopenia abaixo de 5000 leucócitos/mm ³  e 36% apresentam leucopeniaabaixo de 3000 leucócitos/mm ³ . A trombocitopenia é geralmente mais severa que a leucopenia. Entretanto, ambos podem ser toxicidades limitantes a dose.
CITOSTAL pode produzir mielodepressão cumulativa, manifestada através de índices mais depressivos, ou por depressão mais prolongada após repetidas doses.