Produtos

Faslodex 50Mg/ml Sol Inj Ct 2Ser Preench X 5Ml + 2 Agulhas

Faslodex 50Mg/ml Sol Inj Ct 2Ser Preench X 5Ml + 2 Agulhas

Laboratório: Astrazeneca

R$ 7.800,00

R$ 7.500,00

Principio Ativo: FULVESTRANTO 

Apresentacao: Caixa com 02 Ser Preenchidas x 5 ML + 02 Agulhas

Descrição


FASLODEX
FULVESTRANTO

250 mg/ 5 ml


Forma Farmacêutica e Apresentação de Faslodex


Solução injetável (líquido viscoso) para uso intramuscular. Embalagem com uma seringa preenchida, contendo 5 ml da solução injetável, acompanhada de uma agulha estéril descartável.


 


USO ADULTO


Composição de Faslodex


Cada 5 ml contém:
Fulvestranto ....................    250 mg
Excipientes q.s.p. ....................       ml
Excipientes: álcool etílico, álcool benzílico, benzoato de benzila e óleo de rícino.


Informações ao Paciente de Faslodex


 


Ação esperada do medicamento: Espera-se que FASLODEX bloqueie a ação do estrogênio, que é o principal hormônio que estimula o crescimento da maioria dos tumores de mama.


Cuidados de armazenamento:Conservar sob refrigeração (temperatura entre 2ºC e 8ºC). Proteger da luz, conservando na embalagem original.


Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.


Gravidez e lactaçãoInforme seu médico da ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o término. Informe seu médico se está amamentando. O uso de FASLODEX deve ser evitado em gestantes e em mulheres que estejam amamentando.


Cuidados de administração:Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.


Interrupção do tratamento:Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.


Reações adversas: Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis. Pode ocorrer dor leve e transitória, inflamação no local da injeção, ondas de calor, fraqueza, dor de cabeçanáuseavômitodiarréia, perda de apetite, reações de pele e sintomas referentes ao trato urinário. Estes e outros sintomas que porventura apareçam devem ser informados ao seu médico.


TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.


Contra-indicações e precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. FASLODEX é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer componente da fórmula.Deve-se ter cuidado com pacientes com insuficiência renal ou hepática e com aqueles que apresentam alterações da coagulação sanguínea. Nessas situações fica a critério de seu médico (de acordo com o item Precauções e Advertências) a indicação do uso de FASLODEX.


Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: É improvável que FASLODEX interfira na capacidade de dirigir ou operar máquinas. Entretanto, durante tratamento com FASLODEX foi relatada astenia, e deve-se observar com cuidado os pacientes que apresentam esse sintoma.


NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.


 


Informações Técnicas de Faslodex


CARACTERÍSTICAS


 


Propriedades Farmacodinâmicas
Fulvestranto é um agente antineoplásico e é o primeiro de uma nova classe de antiestrogênios que tem um novo modo de ação, que leva à supressão da proteína dos receptores de estrogênio, sendo descrito como supressor do receptor de estrogênio (supressor de RE). Fulvestranto é um antiestrogênio não-agonista (puro), que bloqueia completamente a ação trófica do estrogênio sem ter qualquer atividade agonista parcial (estrogênio-like). Fulvestranto tem alta afinidade de ligação ao receptor de estrogênio, e a ligação ocorre de maneira competitiva, comparavelmente ao estradiol.
Fulvestranto é um inibidor potente e reversível do crescimento in vitro das células de câncer de mama humano sensível ao estrogênio e tem maior potência e eficácia do que o tamoxifeno.
Fulvestranto inibe o crescimento de xenoenxertos do câncer de mama humano sensível ao estrogênio no camundongo nu, é mais efetivo que o tamoxifeno na prevenção do surgimento de tumores das células de câncer de mama humano do xenoenxerto e suprime o crescimento de tumores de mama por até duas vezes mais do que o tamoxifeno. Fulvestranto inibe o crescimento in vitro de células de câncer de mama resistentes ao tamoxifeno e de tumores de mama resistentes ao tamoxifeno in vivo.


Efeitos no tecido de câncer de mama in vivo
Estudos clínicos em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama primário e com RE positivo mostraram que fulvestranto significativamente suprimiu a expressão dos RE, comparativamente a placebo e tamoxifeno. Houve também diminuição significativa da expressão dos receptores de progesterona (RP), consistente com os dados pré-clínicos, que demonstraram que fulvestranto não tem atividade estrogênica agonista intrínseca.


Efeitos no câncer de mama avançado
Dois estudos clínicos de fase III foram finalizados, com 851 mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado que houve recorrência da doença ou após terapia endócrina adjuvante ou progrediu após terapia endócrina para doença avançada. Estes estudos compararam fulvestranto a um inibidor da aromatase de terceira geração, o anastrozol, em relação à segurança e à eficácia.
FASLODEXmostrou taxa de resposta objetiva de 20,7% em um dos estudos e de 17,5% no outro, com benefício clínico a longo prazo. FASLODEX foi pelo menos tão eficaz quanto o anastrozol em termos de resposta objetiva, benefício clínico, tempo para progressão, tempo para falha de tratamento e qualidade de vida.
FASLODEXmostrou maior duração de resposta em ambos os estudos. No estudo norte americano, a duração média da resposta foi de 19,3 meses para FASLODEX e de 10,5 meses para o anastrozol. No outro estudo (no resto do mundo), a duração média da resposta foi de 14,3 e 14,0 meses para FASLODEX e anastrozol, respectivamente.
Este dado somente é representativo da população estudada, e não pode ser assumido para pacientes de outras populações.
Não há dados de eficácia que suportam o uso de FASLODEX em pacientes na pré-menopausa com câncer de mama avançado.


Efeitos no endométrio na pós-menopausa
Os dados pré-clínicos de fulvestranto sugerem que ele não vai ter efeito estimulador no endométrio na pós-menopausa. Um estudo em voluntárias saudáveis na pós-menopausa mostrou que, em comparação ao placebo, fulvestranto 250 mg levou a significativa redução da estimulação do endométrio em pacientes previamente tratadas com 20 mcg por dia de etinil estradiol. Isso demonstra o potente efeito antiestrogênico no endométrio na pós-menopausa.


Propriedades Farmacocinéticas
Após administração intravenosa ou intramuscular, fulvestranto é rapidamente depurado a uma taxa aproximadamente igual à do fluxo sanguíneo hepático (10,5 ml de plasma/min/kg). Entretanto, a injeção intramuscular de longa ação de FASLODEX mantém as concentrações plasmáticas de fulvestranto dentro de uma faixa estreita (de 2 a 3 vezes) em um período de pelo menos 28 dias após administrado.
A administração de 250 mg de fulvestranto 1 vez ao mês (28 dias ± 3 dias) resulta em acúmulo limitado, atingindo-se o estado de equilíbrio depois de aproximadamente 3 a 6 doses. No estado de equilíbrio há uma diferença aproximada de 2 vezes entre os valores de Cmáx e Cmín (Cmáx 15,8 ± 2,4 ng/ml, Cmín 7,4 ± 1,7 ng/ml, AUC 328 ± 48 ng.dias/ml).
Os resultados dos estudos de fulvestranto em dose única são preditivos da farmacocinética com múltiplas doses.
Nenhuma diferença no perfil farmacocinético de fulvestranto foi detectada com relação à idade (faixa de 33 a 89 anos).


Absorção
Fulvestranto não é administrado por via oral.


Distribuição
Fulvestranto mostrou distribuição rápida e extensa e o volume aparente de distribuição no estado de equilíbrio foi extenso (de aproximadamente 3 a 5 l/kg), o que sugere que a distribuição do composto é em sua maior parte extravascular. Fulvestranto teve alta ligação a proteínas plasmáticas (99%) quando em concentrações maiores do que aquelas para uso clínico.
Frações lipoprotéicas de VLDL, LDL e HDL parecem ser os principais componentes ligantes.
O papel da globulina de ligação do hormônio sexual, se existente, não pôde ser determinado. Nenhum estudo foi conduzido para determinar a ligação protéica competitiva droga a droga, como já relatado com interações deste tipo, envolvendo a ligação de albumina e alfa-1-glicoproteína ácida.


Metabolismo
A biotransformação e a disponibilidade de fulvestranto em humanos foi determinada após administração intramuscular e intravenosa de fulvestranto marcado com 14C. O metabolismo de fulvestranto parece envolver combinações de várias vias análogas de biotransformação dos esteróides endógenos, incluindo oxidação, hidroxilação aromática e conjugação com ácido glicurônico e/ou sulfato nas posições 2-, 3- e 17- dos núcleos esteroidais e oxidação da cadeia sulfóxido. O metabolismo de fulvestranto em humanos apresenta um perfil similar de metabólitos em relação a outras espécies. Os metabólitos identificados são menos ativos ou exibem atividade similar à de fulvestranto em modelos antiestrogênicos. Estudos usando preparações hepáticas humanas e enzimas humanas recombinadas indicam que a CYP 3A4 é a única isoenzima P450 envolvida na oxidação de fulvestranto; entretanto, as vias não-P450 parecem ser mais predominantes in vivo.


Excreção
Fulvestranto foi rapidamente depurado pelas vias hepatobiliares, sendo a taxa global determinada pelo modo de administração. A excreção foi por via fecal e a eliminação renal dos metabólitos da droga foi desprezível (menor que 1%).


Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda
toxicidade aguda de FASLODEX é baixa. Em roedores, a dose letal mediana foi maior que 70 mg/kg após administração intramuscular (mais que 400 vezes a dose clínica), maior que 50 mg/kg após administração intravenosa e maior que 2000 mg/kg após administração oral.


Toxicidade crônica
FASLODEXfoi bem tolerado em todas as espécies animais nas quais foi testado. Nos estudos de toxicidade com doses intramusculares múltiplas em ratos e cachorros, a atividade antiestrogênica de FASLODEX foi responsável pela maioria dos efeitos vistos, particularmente no sistema reprodutor feminino, mas também em outros órgãos sensíveis a hormônios em ambos os sexos. Não houve evidência de outra toxicidade sistêmica em ratos com doses de até 10 mg/rato a cada 15 dias por 6 meses ou em cachorros com doses de até 40 mg/kg a cada 28 dias por 12 meses.
Em estudos com cachorros, após administração oral e intravenosa, foram vistos efeitos no sistema cardiovascular (alterações discretas do segmento S-T no ECG com dose oral e parada sinusal em um cachorro com a dose intravenosa), mas esses efeitos ocorreram em animais expostos a doses bem mais altas de FASLODEX que aquelas administradas em pacientes (Cmáx > 40 vezes) e foram, então, consideradas insignificantes para a segurança da dose clínica em humanos.


Mutagenicidade
FASLODEX não mostrou potencial genotóxico.


Toxicologia reprodutiva
FASLODEXmostrou efeitos sobre a reprodução e o desenvolvimento embrionário/fetal consistentes com sua atividade antiestrogênica, em doses similares à dose clínica. Em ratos, FASLODEX causou redução reversível da fertilidade das fêmeas e da sobrevida do embrião (em doses de 0,01 mg/kg/dia e acima), distócia e incidência aumentada de anormalidades fetais, incluindo curvatura do tarso. As coelhas que receberam FASLODEX em dose ³ 1 mg/kg/dia não mantiveram a gravidez e, em doses de até 0,25 mg/kg/dia, houve aumento do peso placentário e perda pós-implantação, mas sem efeito no desenvolvimento fetal.


Carcinogenicidade
Um estudo de carcinogenicidade em ratos, por dois anos (administração intramuscular), mostrou aumento da incidência de células tumorais granulosas benignas de ovário em fêmeas que receberam altas doses, 10 mg/rato/15 dias. A indução nestes tumores é consistente com as alterações do mecanismo regulador (feedback) relacionada farmacologicamente em níveis gonadotrópicos causados por antiestrogênio nos ciclos dos animais. Entretanto, este achado não é considerado clinicamente relevante para o uso de fulvestranto em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado.



-INDICAÇÃO:
                                FASLODEXé indicado para o tratamento de mulheres de qualquer idade e que estejam na pós-menopausa, portadoras de câncer de mama localmente avançado ou metastático, previamente tratadas com terapia endócrina, independente se a pós-menopausa ocorreu naturalmente ou foi induzida.  


-CONTRA-INDICAÇÕES:
FASLODEX é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer componente da fórmula.


Precauções e Advertências de Faslodex


Fulvestranto é metabolizado primariamente no fígado. Em estudos clínicos em pacientes com câncer de mama avançado, FASLODEX foi administrado a pacientes com insuficiência hepática leve (concentração de alanina aminotransferase maior que o limite superior de normalidade mas menor que duas vezes este limite superior) e não houve relação definida entre o clearance de fulvestranto e a insuficiência hepática. O perfil de segurança em pacientes com insuficiência hepática leve foi similar ao visto em pacientes sem insuficiência hepática.Deve-se ter cuidado com o uso de FASLODEX em pacientes com insuficiência hepática de moderada a severa, nos quais o clearance pode estar alterado.
Deve-se ter cuidado antes de tratar os pacientes que tenham clearance de creatinina menor do que 30 ml/min (ver item Propriedades Farmacocinéticas).
Deve-se ter cuidado antes de tratar os pacientes com sangramento, trombocitopenia ou em uso de anticoagulante.


 


Uso durante a gravidez e a lactação
Como esperado com um antiestrogênio potente, estudos em animais têm mostrado toxicidade reprodutiva (ver item Dados de segurança pré-clínica). Fulvestranto é encontrado no leite de ratas em níveis significativamente maiores do que os níveis plasmáticos. O risco potencial para humanos é desconhecido. Além disso, o uso de FASLODEX deve ser evitado em gestantes ou lactantes.


Interações Medicamentosas de Faslodex


Fulvestranto não inibe significativamente nenhuma das isoenzimas principais do citocromo P450 (CYP) in vitro, e resultados de um estudo de farmacocinética clínica envolvendo co-administração de fulvestranto com midazolam também sugerem que as doses terapêuticas de fulvestranto não terão efeito inibitório na CYP3A4. Em adição, apesar de o fulvestranto ser metabolizado pela CYP3A4 in vitro, o estudo clínico com rifampicina não mostrou alterações do clearance de fulvestranto quando induzido pela CYP3A4 e indiretamente sugere que o clearance do fulvestranto não será afetado pelo inibidor CYP3A4.


Reações Adversas de Faslodex


Aproximadamente 47% dos pacientes apresentaram reações adversas. Entretanto, somente em 0,9% dospacientes a terapia foi suspensa devido a eventos adversos. Os eventos adversos mais comumente relatados foram ondas de calor, náuseas e reações no local da injeção e foram geralmente leves.As reações adversas observadas nos estudos clínicos são apresentadas a seguir:


 


Muito comum (> 10%):
Cardiovascular:
  ·Ondas de calor, que foram predominantemente leves.

Comum (> 1 a £ 10):
Gerais:
  ·Reações no local da injeção incluíram dor leve e transitória e inflamação em 7% dos pacientes (1% das injeções), quando administradas injeções únicas de 5 ml.

  ·Cefaléia, geralmente leve.


  ·Astenia, normalmente leve ou moderada.

Gastrointestinais:
  ·Distúrbios gastrointestinais incluindo náuseavômitodiarréia e anorexia, que foram geralmente leves.


Pele:
  ·Rash, geralmente leve.


Urogenital:
  ·Infecções do trato urinário, geralmente leves.



Posologia e Modo de Usar de Faslodex



Adultas (Incluindo Idosas):A dose recomendada é de 250 mg, a ser administrada por via intramuscular na nádega, com intervalos de 1 mês, em injeção única de 5 ml. É recomendado que a injeção seja administrada lentamente.


 


Crianças:Não é recomendado o uso em crianças ou adolescentes, já que a segurança e a eficácia não foram estabelecidas nestes grupos etários.

Pacientes com Insuficiência Renal:Não é recomendado ajuste de dose para pacientes com  clearance de creatinina maior do que 30 ml/min. A segurança e a eficácia não foram avaliadas em pacientes com clearance de creatinina menor do que 30 ml/min (ver item Precauções e Advertências).


Pacientes com Insuficiência Hepática:Não é recomendado ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática leve. A segurança e a eficácia não foram avaliadas em pacientes com insuficiência hepática de moderada a severa (ver item Precauções e Advertências).


Idosas:Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosas.


Interações Que Necessitam Ajuste de Dose:Não existem interações droga-droga conhecidas que necessitem ajuste de dose.


Instruções de Uso

  ·Remova a seringa de vidro da embalagem e verifique se não está danificada.


  ·Retire a agulha (SafetyGlide TM) da embalagem.


  ·Quebre o selo de plástico branco que cobre o conector da seringa para remover a borracha de proteção (ver Figura 1). Coloque a agulha (SafetyGlide TM) e gire-a para fixá-la ao conector.


  ·Remova o envoltório da agulha.


  ·Retire o excesso de ar da seringa (uma pequena bolha de ar pode permanecer).


  ·Para uso conveniente, o bisel deve ser orientado para cima, como mostra a Figura 2.


  ·Administre na nádega.


  ·Ative imediatamente o sistema de proteção da agulha após a aplicação, empurrando a alavanca até que a agulha esteja completamente coberta (ver Figura 3).


  ·Confirme visualmente que o dispositivo esteja protegendo completamente a agulha. Se isso não acontecer, descarte imediatamente a agulha em um recipiente adequado.



-SUPERDOSAGEM:
Não há experiência em humanos com superdosagem. Estudos em animais não mostram outros efeitos além daqueles relacionados direta ou indiretamente à atividade antiestrogênica, que foram evidentes com doses altas de fulvestranto. Caso ocorra superdosagem, as pacientes devem ser tratadas sintomaticamente.


             


Pacientes Idosas de Faslodex


Vide Posologia e modo de usar.


 



PRODUTO NOVO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO SUA EFICÁCIA E SUA SEGURANÇA, QUANDO CORRETAMENTE INDICADO E UTILIZADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.


MS - 1.1618.0114
Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097
Produzido por: Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG - Alemanha
para AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
             VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA


Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.


Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo AstraZeneca, com exceção da marca SafetyGlide TM , de propriedade de Becton Dickinson and Company.
SafetyGlide TM
Reorder number 305917
Representação autorizada por Becton Dickinson, Laagstraat 57, B-9140 Temse - Bélgica